伐地那非
发布时间：2009-2-2 19:11:18
招商产品信息
产品名称：
伐地那非
商标名称：
山东腾飞
招商区域：
全国
产品类别：
原料药 中间体--西药原料药 中间体
批准文号：
鲁食卫字：200708
生产单位：
山东腾飞生物化工技术有限公司
剂 型：
产品规格：
99.9
产品成分
- 伐地那非(Vardenafil)/又名瓦地那非： 化学分子式：C23H32N6O4S 外观：白色晶体粉末 熔点：192℃ 干燥失重：＜0.５% 重金属：小于20 ppm 纯度： ＞99.6% 执行标准： 国际标准 伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物，是德国拜耳（Bayer）与葛兰素史克（Glaxo Smith Kline）公司经过多年研制开发的，是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的，同西地那非（伟哥）相比，它有以下优点：用量少，只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效时间快，15至30分钟之内见效。副作用小，但因个体的差异，仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。持续时间可达6小时以上，伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个：Sildenafil（西地那非，品牌名：万艾可）、Tadalafl(他达那非，品牌名：西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非，品牌名：艾力达)。伐地那非已在2003年8月份获美国FDA批准在美国，欧盟也已上市。我公司凭借强大的科研力量和资金实力，成功开发出来，已于2003年11月中旬，率先在国内推出了国内壮阳类市场中的极品——伐地那非。伐地那非（Vardenafil）完全溶于水和乙醇的特点，使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料：另外用最少，起效时间特快，安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明，作为新一代磷酸二酯酶５（ＰＤＥ５）抑制剂，盐酸伐地那非（艾力达）具有强效、高选择、耐受性良好等特点，其问世给勃起功能障碍（ＥＤ）的治疗带来了新的选择。 *****正常勃起时，性刺激导致副交感神经兴奋，刺激非肾上腺素能和非胆碱能神经元释放一氧化氮（ＮＯ），后者激活鸟苷酸环化酶使ｃＧＭＰ合成增加。ＥＤ的患者ｃＧＭＰ合成降低，ＰＤＥ５抑制剂可抑制ｃＧＭＰ降解，提高*****海绵体平滑肌内ｃＧＭＰ浓度，起到治疗ＥＤ的作用。由于具有较高的亲和力，艾力达可竞争性地占据ｃＧＭＰ与ＰＤＥ５结合的催化位点，防止ｃＧＭＰ被降解。这种结合是可逆的，ＰＤＥ５并不会因此失活。（Ｉｎｔ Ｊ Ｉｍｐｏｔ Ｒｅｓ ２００１ １３ ２８２－２９０）。 ＰＤＥ５ 抑制剂的效力大小明显影响其临床疗效，艾力达在很低的药物浓度就可以达到最大的有效性。一项对比３种ＰＤＥ５抑制剂艾力达、西地那非、他达拉非体外效力的研究显示，艾力达抑制酶活性５０％的药物浓度（ＩＣ５０）是这３种药物中最低的（Ｉｎｔ Ｊ Ｉｍｐｏｔ Ｒｅｓ，２００１，１３ Ｓｕｐｐｌ ４４１）。艾力达的血浆浓度在１ μｇ／ｍｌ时即可达到ＰＤＥ５的 ＩＣ５０，尽管艾力达血浆浓度低，但高效力／高亲和力也能延长其作用时间。 起效迅速是艾力达的一个突出特点。有研究显示，艾力达达峰时间（Ｔｍａｘ）为０．７～０．９小时，半衰期（Ｔ１／２）约为４～５小时。Ｔｍａｘ有助于预测药物的起效时间，但Ｔｍａｘ出现以前药物就可能已经起作用了，并且其作用持续时间可能会长于药物半衰期。艾力达、西地那非、他达拉非药代动力学研究显示，伐地那非Ｔｍａｘ是三者中最快的，Ｔ１／２介于另外两者之间。一项观察艾力达起效时间的临床试验显示，服用１０ ｍｇ艾力达１０分钟后，能够完成勃起插入的ＥＤ患者的人数明显多于安慰剂组（Ｐ＜０．０２５），而且随着时间延长，服用艾力达的患者插入并完成性交的比例亦显著高于安慰剂组（Ｐ＜０．０５）。 药物的作用时间也是衡量其效果的一个重要指标。动物实验显示，艾力达在兔体内清除迅速，其Ｔ１／２仅为１．２小时。虽然如此，艾力达对清醒兔起作用的有效时间却很长。有研究显示，家兔服药后第１、３、５小时，给予硝普钠刺激后均能勃起，甚至在服药２４小时后受到刺激仍能勃起。 将艾力达、他达拉非、西地那非进行放射性同位素标记后测定其解离率，发现艾力达解离最慢，其次为他达拉非、西地那非。３０ 分钟后６０％ 以上的艾力达仍处于结合状态，他达拉非为２５％，西地那非仅为１２％ ，这也就解释了艾力达为什么在较低剂量时仍能维持疗效的原因。我们在实验室中通过测量家兔勃起*****的长度来衡量药物的效果，随着药物剂量的增加，艾力达组家兔勃起*****的长度也在不断增加，但西地那非组家兔*****勃起的长度增加并不明显。而且，艾力达可以在较低的剂量下产生更强的勃起效果。
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